Монкаста в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению монкасты в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток монкасты, взаимодействие с другими лекарствами, применение монкасты (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: МОНКАСТА®
Международное название: Монтелукаст
Лекарственная форма: Таблетки жевательные 4 мг, 5мг
Показания к применению:
Атс классификация:
R Средства, действующие на респираторную систему
R03 Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей
R03D Прочие средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей
R03D C Антагонисты лейкотриеновых рецепторов
Фарм. группа:
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Код АТС R03DC03
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30 С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не применять по истечени срока хранения.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки розового цвета с вкраплениями, круглой формы, с слегка двояковыпуклой поверхностью маркировкой «4» на одной стороне и фаской (для дозировки 4 мг). Таблетки розового цвета с вкраплениями, округлой формы, с слегка двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «5» на одной стороне и фаской (для дозировки 5 мг).

Состав монкасты в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество монкасты

монтелукаста натрия 4.16 мг или 5.20 мг эквивалентно 4 мг или 5 мг монтелукаста соответственно
4 мг немесе сәйкесінше 5 мг монтелукастқа баламалы 4.16 мг немесе 5.20 мг натрий монтелукасты

Вспомогательные вещества в монкасте

маннитол, аспартам, железа оксид крастный (Е172), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, ароматизатор вишневый
маннитол, аспартам, темірдің қызыл тотығы (Е172), микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармелозасы, гидроксипропилцеллюлоза, магний стеараты, шие хош иістендіргіші

Показания к применению таблеток монкасты

  • профилактика и лечение хронической бронхиальной астмы у детей от 2-х до 5 лет
  • купирование дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита у детей старше 6 лет
  • 2 жастан 5 жасқа дейінгі балалардағы созылмалы демікпенің алдын алу және емдеуде
  • 6 жастан асқан балалардағы маусымдық аллергиялық риниттің күндізгі және түнгі симптомдарын басуда

Противопоказания монкасты в таблетках

Повышенная чувствительность к монтелукасту или любому другому компоненту препарата.
Монтелукастқа немесе препараттың кез-келген құрамдас бөлігіне жоғары сезімталдықта.

Побочные действия таблеток монкасты

Часто
  • головная боль
  • жажда
Очень редко и не известно (не может быть оценена по доступной базе данных):
  • мидриаз
  • судороги
  • тошнота, рвота, диспепсия, диарея
  • артралгия, миалгии, в том числе мышечные спазмы
  • повышенная кровоточивость, синяки
  • отеки
  • реакции гиперчувствительности (включая анафилактический шок, отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница, и
Очень редко - печеночная эозинофильная инфильтрация)
  • кошмар и галлюцинации, раздражительность, сонливость, бессонница, возбуждение, включая агрессивное поведение, беспокойство.
Если возникают тяжелые нежелательные эффекты, лечение должно быть прекращено.
Жиі
  • бас ауыруы
  • шөл
Өте сирек және белгісіз (қолда бар мәліметтер базасы бойынша бағаланбайды):
  • мидриаз
  • құрысулар
  • жүрек айну, құсу, диспепсия, диарея
  • артралгия, миалгиялар, соның ішінде бұлшықет түйілулері
  • қатты қанағыштық, көгерулер
  • ісінулер
  • асқын сезімталдық реакциялары (анафилактикалық шокты, Квинке ісінуін, қышуды, бөртпені, есекжемді және өте сирек - бауырдың эозинофильді инфильтрациясын қоса)
  • үрей және елестеулер, ашушаңдық, ұйқышылдық, ұйқысыздық, қозу, озбырлық мінез-құлықты қоса, мазасыздық.
Ауыр жағымсыз әсерлер туындаса, емдеу тоқтатылуы тиіс.

Особые указания к применению

Эффективность препарата Монкаста® для лечения обострений астмы (при приступах) не была установлена. Таким образом, не следует полагаться на таблетки Монкаста® для лечения острых приступов астмы. Пациентам необходимо рекомендовать иметь соответствующие доступные лекарства для снятия приступов.

При этом доза сопутствующих ингаляционных кортикостероидов может быть снижена постепенно, под наблюдением врача, но прием препарата Монкаста® не должен прекращаться резко.

Сокращение общей дозы кортикостероидов у пациентов, принимающих антагонисты рецепторов лейкотриенов, применялась в редких случаях при наступлении одного или более из следующих действий: эозинофилия, васкулитная сыпь, ухудшения легочных симптомов, сердечно-сосудистые осложнения, и / или невропатии, иногда при синдроме Churg-Strauss, системном эозинофильном васкулите. Хотя причинно-следственной связи с рецепторами лейкотриенов не было установлено, осторожность и соответствующий контроль клинических показателей рекомендованы при сокращении системных кортикостероидов у пациентов, принимающих монтелукаст.

Специальная информация о некоторых ингредиентах.
Монкаста® содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Это может быть вредно для людей с фенилкетонурией.

Беременность и период лактации
Препарат Монкаста® не изучался у беременных женщин. Его можно принимать только в случае крайней необходимости. Выделяется ли монтелукаст с грудным молоком неизвестно. Следует применять с осторожностью у кормящих женщин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет никаких доказательств того, что Монкаста® влияет на способность управлять транспортными средствами и агрегатами.
Монкаста® препаратының демікпені (ұстамаларда) емдеудегі тиімділігі анықталған жоқ. Сондықтан, демікпенің жедел ұстамаларын емдеу үшін Монкаста® таблеткаларына сүйенбеген жөн. Емделушілерге өздерінде ұстамаларды басу үшін сәйкесінше қол жетімді дәрілердің болуын ұсыну қажет.

Сонымен бірге қатарлас ингаляциялық кортикостероидтардың дозасы дәрігердің қадағалауымен біртіндеп төмендетілуі мүмкін, бірақ Монкаста® препаратын қабылдау күрт тоқтатылмауы тиіс.

Лейкотриендер рецепторларының антагонистерін қабылдайтын емделушілерде кортикостероидтардың жалпы дозасын қысқарту сирек жағдайда, мына әсерлердің біреуі немесе бірнешеуі басталғанда: эозинофилияда, васкулиттік бөртпеде, өкпе симптомдарының нашарлауында, жүрек-қантамыр асқынулары және/немесе невропатияда, кейде Churg-Strauss синдромында, жүйелік эозинофильді васкулитте қолданылған. Лейкотриендердің рецепторларымен себеп-салдарлық байланысы анықталмаса да, монтелукастты қабылдап жүрген емделушілерде жүйелік кортикостероидтарды қысқартқанда сақ болу және сәйкесінше клиникалық көрсеткіштерін бақылау ұсынылады.

Кейбір ингредиенттері туралы арнайы ақпарат.
Монкастаның® құрамында аспартам бар, ол фенилаланиннің көзі болып табылады. Бұл фенилкетонуриясы бар адамдар үшін зиянды болуы мүмкін.

Жүктілік пен лактация кезеңі
Монкаста® препараты жүкті әйелдерде зерттелмеген. Оны тек аса қажет болғанда ғана қабылдауға болады.
Монтелукасттың емшек сүтімен шығарылу-шығарылмауы белгісіз. Бала емізетін әйелдерде сақтықпен қолдану керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Монкастаның® көлік құралдары мен агрегаттарды басқару қабілетіне әсер ететіні туралы ешқандай дәлел жоқ.

Дозировка и способ применения

Таблетки Монкаста®принимают один раз в день.

Для лечения астмы Таблетки Монкаста® необходимо принимать вечером.

Для лечения сезонного аллергического ринита время приема Монкасты® может быть определено индивидуально, по желанию пациента.

Для лечения бронхиальной астмой и аллергического ринита необходимо принимать одну таблетку Монкасты® один раз в сутки вечером.

Таблетки жевательные 4 мг и 5 мг нужно прожевать и проглотить.

Дети от 6 до 14 лет
При астме и/или сезонном аллергическом рините принимают 1 жеватель-ную таблетку 5 мг в день. Нет необходимости коррекции дозы у данной возрастной группы.

Дети от 2 до 6 лет
При астме принимают 1 жевательную таблетку 4 мг в день. Нет необходи-мости коррекции дозы у данной возрастной группы. Препарат Монкаста® не рекомендован детям до 2 лет.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или с нарушениями печени умеренной и средней тяжести, а также в зависимости от пола, коррекции дозы не требуется.

Общие рекомендации

Терапевтический эффект препарата Монкаста® при контроле параметров астмы достигается в течение первого дня. Препарат можно принимать с- или без пищи. Пациентам следует продолжать прием препарата Монкаста® как в период ремиссии, так и при обострении.

Лечение препаратом Монкаста® во взаимосвязи с другим видом лечения астмы
Монкаста® может быть дополнительным лечением к уже существующему.

Снижение дозы препарата сопутствующего лечения
Бронходилататоры. Монкаста® может быть добавочным средством к существующему сопутствующему лечению больных, принимающих бронходилататоры и не имеющих адекватного эффекта. При достижении клинического эффекта (после первой дозы) дозу бронходилататора можно снижать.

Ингаляционные кортикостероиды
Терапия препаратом Монкаста® обеспечивает дополнительный лечебный эффект у пациентов, принимающих ингаляционные кортикостероиды. Таким образом, дозу кортикостероидов можно снижать. Но снижать необходимо постепенно, под медицинским контролем. У некоторых пациентов игаляционные кортикостероиды можно отменить полностью, но замена на Монкасту® не должна проводиться резко.
Монкаста® таблеткаларын күніне бір рет қабылдайды.

Демікпені емдеу үшін Монкаста® таблеткаларын кешкілік қабылдау қажет.

Маусымдық аллергиялық ринитті емдеу үшін Монкастаны® қабылдау уақыты емделушінің қалауы бойынша, жекелей анықталады.

Демікпеде мен маусымдық аллергиялық ринитті емдеу үшін Монкастаның® бір таблеткасын тәулігіне бір рет кешкілік қабылдау қажет.

4 мг және 5 мг шайнайтын таблеткаларды шайнауға және жұтуға болады.

6 жастан 14жасқа дейінгі балалар
Демікпеде және/немесе маусымдық аллергиялық ринитте күніне 5 мг 1 шайнайтын таблетканы қабылдайды. Аталған жас тобындағыларда дозасын түзетудің қажеттілігі жоқ.

2 жастан 6 жасқа дейінгі балалар
Демікпеде күніне 4 мг 1 шайнайтын таблеткадан қабылдайды. Аталған жас тобындағыларда дозасын түзетудің қажеттілігі жоқ. Монкаста® препараты 2 жасқа дейінгі балаларға ұсынылмаған.

Егде жастағы емделушілер үшін, бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе бауырдың ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа бұзылулары бар емделушілерде, сондай-ақ жынысына байланысты, дозасын түзету қажет емес.

Жалпы ұсынымдар

Демікпе көрсеткіштерін бақылауда Монкаста® препаратының емдік әсеріне бірінші күн ішінде жетеді. Препаратты тамақпен бірге немесе бөлек қабылдауға болады. Емделушілерге Монкаста® препаратын қабылдауды ремиссия кезінде де, өршу кезінде де жалғастырған жөн.

Демікпені емдеудің басқа түрімен өзара байланыстырып Монкаста® препаратымен емдеу
Монкаста® қолданылып жүргендерге қосымша ем болуы мүмкін. Қатарлас емдеу препаратының дозасын төмендету.

Бронходилататорлар. Монкаста® бронходилататорларды қабылдап жүрген және қалыпты әсер алмаған науқастарда бұрыннан бар қатарлас емге қосымша дәрі бола алады. Клиникалық әсеріне қол жеткізгеннен кейін (бірінші дозасынан кейін) бронходилататордың дозасын төмендетуге болады.
Ингаляциялық кортикостероидтар
Монкаста® препаратымен емдеу ингаляциялық кортикостероидтарды қабылдап жүрген емделушілерде қосымша емдік әсерді қамтамасыз етеді. Осылайша, кортикостероидтардың дозасын төмендетуге болады. Бірақ біртіндеп, медициналық бақылаумен төмендету қажет. Кейбір емделушілерде ингаляциялық кортикостероидтарды толығымен тоқтатуға болады, бірақ Монкастаға® ауысу күрт жүргізілмеуі тиіс.

Взаимодействие с лекарствами

Монкаста® может приниматься одновременно с другими препаратами, обычно используемыми для профилактики и лечения хронической астмы и аллергического ринита. Монкаста® не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол, эстрадиол / норэтиндрон 35\1), терфенадина, дигоксина и варфарина. При одновременном применении с фенобарбиталом площадь под кривой кривой «концентрация – время» (AUC) для монтелукаста снижается примерно на 40%.
Монкастаны® әдетте созылмалы демікпе мен аллергиялық риниттің алдын алу және емдеу үшін пайдаланылатын басқа препараттармен бір мезгілде қабылдауға болады. Монкаста® мына препараттардың: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральді контрацептивтер (этинилэстрадиол, эстрадиол / норэтиндрон 35\1), терфенадин, дигоксин және варфариннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді. Фенобарбиталмен бір мезгілде қолданғанда монтелукаст үшін қисық астындағы «концентрация – уақыт» (AUC) ауданы шамамен 40%-ға төмендейді.

Передозировка монкастой в таблетках

Симптомы: жажда, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.

Лечение: Симптоматическое. Неизвестно, диализируется ли монтелукст перитониальным диализом или гемодиализом.
Белгілері: шөл, ұйқышылдық, мидриаз, гиперкинездер мен іштің ауыруы.

Емі: Белгілеріне қарай. Монтелукаст перитониальді диализ немесе гемодиализбен диализдене ме, жоқ па, белгісіз.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание
Монтелукаст быстро и почти полностью всасывается при пероральном приеме. Биодоступность и максимальная концентрация (C max) в плазме крови и не зависит от времени приема и переваривания пищи. После приема дозировки 5 мг у взрослых и дозировки 4 мг у детей 2-5 лет натощак Сmax достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73 %.

Распределение
Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Устойчивый объем распределения монтелукаста составляет приблизительно 8-11 литров. Минимальные количества поникают через гемато-энцефалический барьер. Концентрация препарата в других тканях через 24 часа после приема минимальная.

Биотрансформация.
Монтелукаст интенсивно метаболизируется. При приеме терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в устойчивой форме не определяется ни у взрослых, ни у детей. При исследовании in vitro, доказано, что цитохромы P450 и 3A4 , 2С9 включаются в метаболизм монтелукаста. Терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует цитохромы P450, 3A4, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6.

Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста составляет в среднем 0,75 мл/сек (45 мл/мин) у здорового взрослого. 86% препарата выводится в течение 5 дней через фекальные массы, менее 0.2% - с мочой. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью экскретируются через желчь. Средний период полураспада монтелукаста варьирует от 2.7 до 5.5 часов. Фармакокинетика монтелукаста почти линейна в дозе 50 мг, принятой перорально. При однократном приеме дозировки 10 мг монтелукаста наблюдается лишь незначительная аккумуляция препарата в плазме (приблизительно 14 %).

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью.
Нет необходимости подбирать дозу. Клинических данных для пациентов с серьезной печеночной (Сhild Рugh >9) недостаточностью нет.
Сіңуі
Монтелукаст ішу арқылы қабылдағанда тез және толығымен дерлік сіңеді. Қан плазмасындағы биожетімділігі мен ең жоғарғы концентрациясы (C max) тамақ ішу уақыты мен қорытылуына тәуелді емес. Ересектерде 5 мг және 2-5 жасар балаларда 4 мг дозасын ашқарынға қабылдағаннан кейін, Сmax 2 сағаттан кейін жетеді. Биожетімділігі 73 %-ды құрайды.

Таралуы
Монтелукасттың 99%-дан астамы плазма ақуыздарымен байланысады. Монтелукасттың тұрақты таралу көлемі шамамен 8-11 литрді құрайды. Азғантай мөлшері гемато-энцефалдық бөгет арқылы өтеді. Препаратты қабылдағаннан 24 сағаттан кейін басқа тіндердегі концентрациясы өте төмен.

Биоөзгеруі.
Монтелукаст қарқынды метаболизденеді. Емдік дозаларын қабылдағанда, монтелукаст метаболиттерінің тұрақты түрдегі концентрациясы ересектерде де, балаларда да анықталмайды. in vitro зерттеулерінде, P450 және 3A4, 2С9 цитохромдары монтелукасттың метаболизміне кіретіні дәлелденген. Монтелукасттың қан плазмасындағы емдік концентрациясы P450, 3A4, 1A2, 2A6, 2C19 немесе 2D6 цитохромдарын тежемейді.

Шығарылуы
Дені сау ересек адамдағы монтелукасттың плазмалық клиренсі орташа алғанда 0,75 мл/секундты (45 мл/мин) құрайды. Препараттың 86%-ы 5 күн ішінде нәжіс массалары арқылы, 0.2%-дан азы – несеппен шығарылады. Монтелукаст пен оның метаболиттері толығымен дерлік өт арқылы шығарылады. Монтелукасттың орташа ыдырау кезеңі 2.7 сағаттан 5.5 сағатқа дейін өзгеріп тұрады. Монтелукасттың фармакокинетикасы ішке қабылданған 50 мг дозасына байланысты деуге болады. Монтелукасттың 10 мг дозасын бір рет қабылдағанда, препараттың тек плазмада болар-болмас жиналғаны байқалады (14 %-ға жуық).

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер.
Дозасын таңдау қажет емес. Бауырдың күрделі (Сhild Рugh >9) жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін клиникалық мәліметтер жоқ.

Фармакодинамика

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTF4) являются сильными воспалительными эйкозаноидами, высвобождаемыми из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Это важный проастма-тический медиатор, который связывается с рецепторами цистеиновых лейкотриенов (CysLT). CysLT рецепторы типа -1 (CysLT1) находятся в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладкой мускулатуры дыхательных путей и дыхательных путях макрофагов) и других провоспалительных клетках (в том числе эозинофилах и некоторых миелоидных стволовых клетках). CysLT соотносят с патофизиологией астмы и аллергических ринитов.

При астме, эффекты лейкотриенов включают множество реакций дыхательных путей, включая бронхоспазм, секрецию слизи, проницаемость сосудов и пополнение эозинофилов. При аллергических ринитах CysLT высвобождаются из слизистой оболочки носа под воздействием аллергена как на ранних, так и поздних фазах гиперчувствительности \аллергических реакций с симптомами аллергии-ческого ринита. Интраназальное воздействие на CyLTs показало увеличе-ние сопротивления дыхательных путей носа и симптомы заложенности носа.

Монкаста® - высоко активное при пероральном применении лекарственное средство с противовоспалительными свойствами, которая значительно улучшает показатели астматического воспаления. Биохимические и фармакологические тесты показали, что монтелукаст связан с высокой степенью сродства и селективности к рецепторам CyLT1(более предпочтительней, по сравнению с другими фармакологически важными рецепторами дыхательных путей, такими как простаноиды, холинергические или бэта-адренорецепторы). Монтелукаст – сильный ингибитор физиологических воздействий LTC4, LTD4 и LTF4 на CyLT1 рецепторы без всякой реакции сопротивления.

У пациентов-астматиков Монкаста® вызывает ингибирование рецепторов цистеинлейкотриенов, вызывая, таким образом, бронхоспазм ввиду вдыхания LTD4. Монкаста® в дозе 5 мг вызывают блокаду LTD4, усиливающих бронхоконстрикцию. Монкаста® вызывает бронходилатацию в течение 2 часов при пероральном приеме.

Монкаста® эффективна как у взрослых, так и детей для профилактики и лечения хронической астмы, включая защиту от симптомов как в дневное, так и в ночное время; Монкаста® эффективна для лечения аспирин-чувствительных астматических пациентов с целью предупреждения бронхоспазма, связанного с усилиями при физической активности. Монкаста® эффективна как в одиночку, так и в комбинации с другими препаратами, применяемыми при лечении хронической астмы.

Монкаста® и ингаляционные кортикостероиды могут быть использованы одновременно для аддитивного эффекта, либо для снижения дозы кортикостероидов в период наблюдения клинической стабильности.

Дети

У детей 6-14 лет однократно принимаемая по вечерам жевательная таблетка Монкасты® 5 мг значительно снижает частоту астматических приступов и улучшает в целом оценку астматического состояния детей со стороны родителей, а также способствует более высокой оценке качества жизни детей.

Монкаста® также значительно улучшает утреннюю FEV1 (объем форсированного выдоха за 1 секунду), и снижает использование бэта-агонистов «необходимости». Лечебный эффект достигается после первой дозы и сохраняется постоянным в течение дня при лечении на протяжении 6 месяцев.

У детей 2-5 лет однократно принимаемая доза Монкасты® 4 мг ежедневно улучшает клинические параметры астмы. Монкаста® значительно улучшает дневные симптомы (кашель, хрипы, затруднения дыхания и в целом ограничения деятельности), ночные симптомы. Монкаста® также заметно снижает потребность в использовании бэта-агонистов и кортикостероидов как меры спасения. Число бессимптомных дней у пациентов, получающих монтелукаст, возрастает. Лечебный эффект достигается после первой дозы. При этом наблюдается значительное снижение общего числа эозинофильных клеток.

Эффекты у пациентов, принимавших одновременно кортикостероиды.
Монкаста® оказывает адиттивное действие на ингаляционные кортикостероиды, что позволяет использовать последние в меньших дозировках (не прекращая их использование) при их одновременном приеме, примерно на 47% .

Действия на физическую активность, усиливающую бронхоспазм.
Монкаста® в ежедневной дозе 10 мг, оказывает защитный эффект при физической нагрузке, способствующей бронхоспазму, у взрослых от 15 лет и старше. Монкаста® значительно купирует длительность и широту падения FEV1 в течение 60 мин после физической нагрузки, максимальный процент падения FEV1после нагрузки. Защитный эффект наблюдается в течение всего периода лечения при отсутствии привыкания, после двух ежедневных доз.

Эффекты усиления и возбуждения приступов астмы.
Монкаста® ингибирует как ранние, так и поздние фазы бронхоспазма вследствие реакции антигена. Монтелукаст значительно снижает эозинофилы периферической крови и в слюне, что приводит к клиническому улучшению конечных показателей астмы.

Сезонный аллергический ринит
Доказана эффективность Монкасты® при приеме дозы 10 мг при лечении сезонного аллергического ринита: статистически значительное улучшение начальных показателей дневных симптомов и их индивидуальных компонентов (заложенность носа, ринорея, зуд в носу и чихание), а также ночных симптомов и их индивидуальных компонентов (заложенность носа при просыпании утром, сложности при засыпании, просыпания среди ночи), объединенных симптомов (симптомы дневные и ночные) независимо от времени суток.

Монкаста® обеспечивает среднее снижение эозинофилов до 13% в течение всего периода лечения. Использование Монкасты® в дозах, превышающих 10 мг в день не сопровождается повышением эффективности препарата.
Цистеиндік лейкотриендер (LTC4, LTD4, LTF4) жуан жасушалар мен эозинофилдерді қоса, түрлі жасушалардан босап шығатын күшті қабыну эйкозаноидтері болып табылады. Бұл маңызды проастматикалық медиатор, ол цистеиндік лейкотриендердің (CysLT) рецепторларымен байланысады. 1 (CysLT1) типті CysLT рецепторлары адамның тыныс жолдарында (соның ішінде, тыныс жолдарының тегіс бұлшықеттері жасушаларында және макрофагтардың тыныс жолдарында) және басқа қабыну жасушаларында болады (соның ішінде эозинофилдер мен кейбір миелоидты діңдік жасушаларда).

CysLT-ні демікпе мен аллергиялық риниттердің патофизиологиясымен салыстырады. Демікпеде, лейкотриендердің әсеріне бронх түйілуін, шырыш сөлінісін, тамырлардың өткізгіштігі мен эозинофилдердің толығуын қоса, тыныс жолдарының көптеген реакциялары кіреді. Аллергиялық риниттерде CysLT мұрынның шырышты қабығынан аллергиялық риниттің симптомдары бар асқын сезімталдықтың \аллергиялық реакциялардың ерте және кешеуілдеген фазаларындағы аллергеннің әсерінен босап шығады. CyLTs-тің интраназальді әсері мұрынның тыныс жолдарының қарсыласуы мен мұрынның бітуі симптомдарының артатынын көрсетті.

Монкаста® - ішу арқылы қолданғанда қабынуға қарсы қасиеттері бар белсенділігі жоғары дәрілік зат, ол астматикалық қабыну көрсеткіштерін едәуір жақсартады. Биохимиялық және фармакологиялық тестілер монтелукасттың жоғары туыстық және іріктегіштік дәрежесімен CyLT1 рецепторларымен байланысты екендігін көрсетті (простаноидтар, холинергиялық немесе бэта-адренорецепторлар сияқты тыныс жолдарының басқа фармакологиялық маңызды рецепторларымен салыстырғанда көбірек). Монтелукаст –LTC4, LTD4 және LTF4-тің CyLT1 рецепторларға физиологиялық әсерін ешқандай қарсыласу реакциясынсыз күшті тежегіш.

Демікпесі бар емделушілерде Монкаста® цистеинлейкотриендердің рецепторларын тежеуді туғызады, сол арқылы LTD4 дем алу кезіндегі бронх түйілуін тудырады. Монкаста® 5 мг дозада бронх констрикциясын күшейтетін LTD4 бөгелісін тудырады. Монкаста® ішу арқылы қабылдағанда 2 сағат ішінде бронходилатацияны тудырады.

Монкаста® созылмалы демікпенің, күндізгі және түнгі қорғаныс симптомдарын қоса, алдын алу мен емдеуде ересектерде де, балаларда да тиімді; Монкаста® аспиринге сезімтал астматик-емделушілерде физикалық белсенділік кезіндегі күш жұмсауға байланысты, бронхтүйілуінің алдын алу үшін тиімді. Монкаста® дара қолданғанда да, созылмалы демікпені емдеуге қолданылатын басқа препараттармен біріктірілгенде де тиімді.

Монкаста® мен ингаляциялық кортикостероидтар бір мезгілде аддитивті әсер үшін немесе клиникалық тұрақтылықты бақылау кезеңінде кортикостероидтардың дозасын төмендетуге пайдаланылуы мүмкін.

Балалар

6-14 жастағы балаларда кешкілік бір рет қабылданған Монкастаның® 5 мг шайнайтын таблеткасы демікпе ұстамаларын едәуір төмендетеді және тұтас алғанда балалардың ата-аналары тарапынан болатын астматикалық жай-күйлерін жақсартады, сондай-ақ балалардың өмір сапасын жоғарырақ бағалауға ықпал етеді.

Монкаста® сондай-ақ, таңғы FEV1-ді едәуір жақсартады (1 секунд ішіндегі қарқынды дем алу), және «қажеттілік» бэта-агонистерінің пайдаланылуын төмендетеді. Емдік әсеріне бірінші дозасынан кейін жетеді және 6 ай бойы емдеуде күні бойы тұрақты сақталады.

2-5 жастағы балаларда Монкастаның® бір рет қабылданған 4 мг дозасы демікпенің клиникалық параметрлерін күн сайын жақсартады. Мон-каста® күндізгі симптомдарды (жөтел, қорыл, тыныс алудың қиындауы және тұтас алғандағы қимыл-әрекеттің шектелуі), түнгі симптомдарды едәуір жақсартады. Монкаста® сондай-ақ, құтқару шаралары ретінде бэта-агонистер мен кортикостероидтарды пайдалану қажеттігін төмендетеді. Монтелукаст алып жүрген емделушілердегі симптомсыз күндер саны артады. Емдік әсеріне бірінші дозасынан кейін жетеді. Сонымен бірге эозинофильді жасушалардың жалпы саны едәуір төмендегені байқалады.

Кортикостероидтарды бір мезгілде қабылдаған емделушілердегі әсерлері.

Монкаста® ингаляциялық кортикостероидтарға адиттивті әсер етеді, бұл олар шамамен 47%-ға бір мезгілде қабылданғанда, соңғыларын азғантай дозаларда пайдалануға мүмкіндік береді (олардың пайдаланылуын тоқтатпай-ақ).

Бронх түйілуін күшейтетін физикалық белсенділікке әсері.

Күнделікті 10 мг дозада Монкаста® 15 жастан асқан және одан үлкен ересектерде бронх түйілуіне ықпал ететін физикалық жүктеме кезінде қорғағыштық әсер береді. Монкаста® физикалық жүктемеден кейін 60 минут бойы FEV1-дің бұзылу ұзақтығы мен ауқымын, жүктемеден кейінгі FEV1 ең жоғары бұзылу пайызын едәуір басады. Қорғағыштық әсері күнделікті екі дозасынан кейін үйренісу жоқ кезде, барлық емдеу кезеңінде байқалады.

Демікпе ұстамаларын күшейту және қоздыру әсерлері.

Монкаста® антиген реакциясы салдарынан, бронх түйілуінің ерте және кешеуілдеген фазаларын тежейді. Монтелукаст шеткергі қандағы және сілекейдегі эозинофилдерді едәуір төмендетеді, бұл демікпенің соңғы көрсеткіштерінің клиникалық жақсаруына алып келеді.

Маусымдық аллергиялық ринит

Монкастаның® маусымдық аллергиялық ринитті емдеуде 10 мг дозасын қабылдағандағы тиімділігі дәлелденген: күндізгі симптомдардың және жекелеген құрамдас бөліктерінің (мұрынның бітуі, ринорея, мұрынның қышуы және түшкіру), сондай-ақ түнгі симптомдар мен олардың жекелеген құрамдас бөліктерінің бастапқы көрсеткіштерінің (таңертең тұрғанда мұрынның бітуі, ұйықтап кетудің қиындығы, түн ортасында ояну), біріккен симптомдардың (күндізгі және түнгі симптомдар) тәулік мезгіліне байланыссыз статистикалық маңызды жақсаруы.

Монкаста® барлық емдеу кезеңі бойына эозинофилдердің 13%-ға дейін орташа төмендеуін қамтамасыз етеді.

Монкастаны® күніне 10 мг-ден асатын дозаларда пайдалану препарат тиімділігінің артуымен қатар жүрмейді.

Упаковка и форма выпуска

Таблетки жевательные, 4 мг и 5 мг. По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Шайнайтын таблеткалар, 4 мг және 5 мг. 7 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. 4 пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.